Portada

PROJEKTOWANIE, SYNTEZA I AKTYWNO?? PRZECIW HIV ANALOGóW KURK IBD

WYDAWNICTWO NASZA WIEDZA
12 / 2025
9786209361012
Polaco

Sinopsis

Seria 11 analogów kurkuminy zosta?a poddana prognozowaniu w?a?ciwo?ci molekularnych i podobie?stwa do leków za pomoc? oprogramowania Molinspiration i MolSoft, a tak?e parametrów lipofilowo?ci i rozpuszczalno?ci za pomoc? programu ALOGPS 2.1. Zwi?zki zgodne z ?zasad? pi?ciu' Lipinskiego zosta?y zsyntetyzowane w celu przeprowadzenia bada? przesiewowych pod k?tem dzia?ania przeciw HIV jako leki/zwi?zki wiod?ce dost?pne w postaci doustnej. Nast?pnie struktura zsyntetyzowanych zwi?zków zosta?a potwierdzona analizami spektralnymi (IR, NMR i masowymi), a zwi?zki (3a-k) zosta?y ocenione pod k?tem dzia?ania przeciw HIV zgodnie ze standardowym protoko?em. Maksymalny wynik modelu podobie?stwa do leku (1.1.0) uzyskano dla 3,5-bis(4-hydroksy-3-metylostyrylo)-N-(4-chlorofenylo)-1H-pirazol-1-karboksamidu (3b). Stwierdzono, ?e zwi?zek 3b wykazuje aktywno?? przeciwko HIV z IC50 >3,71 µM i CC50 3,71 µM, jednak aktywno?? ta by?a mniejsza ni? w przypadku standardowego leku zydowudyny.